Τα καροτενοειδή (παράγωγα της βιταμίνης Α) είναι μια μεγάλη οικογένεια κόκκινων και κίτρινων ουσιών που διαδραματίζουν ζωτικούς αντιοξειδωτικούς ρόλους. Στη φύση υπάρχουν περισσότερα από 600 γνωστά καροτενοειδή σε πολυάριθμα φρούτα και λαχανικά. Τη σημαντικότερη πηγή τους αποτελούν οι τομάτες. Είναι δύσκολη η φαρμακοτεχνική σύνθεση καροτενοειδών σε μορφή κρέμας για τοπική χρήση επειδή προσδίδουν ένα χαρακτηριστικό χρώμα στο προϊόν. Παρ’ όλ’ αυτά, έχουν αναπτυχθεί και άχρωμα καροτενοειδή.
Πολλές καλά ελεγχόμενες μελέτες έχουν προσπαθήσει να αποδείξουν ότι είναι ωφέλιμα στα πάντα, από τα καρδιαγγειακά νοσήματα μέχρι την πρόληψη του καρκίνου και τους εγκεφαλικούς τραυματισμούς όταν προσλαμβάνονται από το στόμα, και στις οφειλόμενες στο φως βλάβες του δέρματος όταν εφαρμόζονται τοπικά. Πάντως, καμία από αυτές τις μελέτες δεν έχει καταλήξει σε οριστικά συμπεράσματα μέχρι σήμερα. Μήπως τα καροτινοειδή δεν έχουν στους ανθρώπους την ίδια προστατευτική επίδραση που έχουν στα φρούτα, στα λαχανικά και στις άλγες; Ή μήπως δεν έχει ταυτοποιηθεί το σωστό μοντέλο ή ένδειξη για μελέτη; Διαισθητικά, μοιάζει εύλογο να έχουν κάποια ωφέλεια για τον άνθρωπο τα καροεινοειδή, αλλά μέχρι στιγμής δεν υπάρχουν στοιχεία.
Τα καροτενοειδή αποτελούν μεγάλο μέρος της δυτικής δίαιτας, αλλά δεν θεωρούνται ακόμα απαραίτητο θρεπτικό συστατικό. Χρησιμοποιούνται ευρέως στα φαρμακευτικά καλλυντικά λόγω των αποδεδειγμένων τοπικών αντιγηραντικών ωφελειών που συνδέονται με τη συνταγογραφούμενη τρετινοΐνη. Οι χημικοί της βιομηχανίας των καλλυντικών αναζητούν συστατικά που μπορούν να ανταγωνιστούν τις τοπικές επιδράσεις της τρετινοΐνης όσον αφορά την παραγωγή κολλαγόνου, τη μείωση των ρυτίδων και τη βελτίωση της μελάγχρωσης. Επειδή η τρετινοΐνη έχει πτωχό προφίλ ανοχής λόγω των ανεπιθύμητων ενεργειών του ερυθήματος και της απολέπισης, ίσως κάποιο καροτενοειδές χαμηλότερης ισχύος που θα διατίθεται χωρίς ιατρική συνταγή (OTC) θα μπορούσε να αποφέρει μερικά από τα ίδια οφέλη.
Ασταξανθίνη
Η ασταξανθίνη είναι ένα ροζ καροτενοειδές που υπάρχει σε υψηλή συγκέντρωση στο σολομό προσδίδοντας στο ψάρι αυτό το χαρακτηριστικό του ροζ χρώμα. Στο γεγονός αυτό βασίζεται το σκεπτικό πολλών αντιγηραντικών διαιτών που συνιστούν κατανάλωση σολομού 5 φορές την εβδομάδα. Για τους σκοπούς της τοπικής εφαρμογής, η ασταξανθίνη εξασφαλίζεται από τις θαλάσσιες μικροάλγες Haematococcus pluvialis. Η αποτελεσματικότητα της ασταξανθίνης αποδίδεται στην κυτταρική της μεμβράνη, που αποτελείται από 2 εξωτερικές λιπιδικές στιβάδες οι οποίες διατυμπανίζεται ότι διαθέτουν ισχυρότερες αντιοξειδωτικές ικανότητες από της βιταμίνης Ε. Η ασταξανθίνη που παράγεται από άλγες είναι και υδατοδιαλυτή και λιποδιαλυτή όταν εκτίθεται σε έντονη υπεριώδη (UV) ακτινοβολία.
Υπάρχουν ελάχιστες μελέτες που θα μπορούσαν να επιβεβαιώσουν τις τοπικές επιδράσεις της ασταξανθίνης, αλλά έχει μελετηθεί εκτενώς ως συμπλήρωμα διατροφής λαμβανόμενο από το στόμα. Χρησιμοποιείται ως ομοιοπαθητική θεραπεία για την εκφύλιση της ωχρής κηλίδας επειδή, σε αντίθεση με το καροτινοειδές κανθαξανθίνη, δεν κρυσταλλοποιείται μέσα στο μάτι. Διαπερνά τον αιματεγκεφαλικό φραγμό και έχει μελετηθεί σε εγκεφαλικές δυσλειτουργίες που περιλαμβάνουν τραυματισμούς του νωτιαίου μυελού και τη νόσο του Parkinson. Παρότι άλλα καροτινοειδή, όπως η β-καροτίνη, έχουν αποδειχθεί αναποτελεσματικά στη μείωση του αντιοξειδωτικού στρες που συνδέεται με τα καρδιαγγειακά νοσήματα, η ασταξανθίνη σήμερα υποβάλλεται σε περαιτέρω μελέτη.
Από την ασταξανθίνη σε συγκεντρώσεις από 0,03% έως 0,07%, προκύπτει μια ροζ κρέμα. Αυτό περιορίζει τη συγκέντρωση που μπορεί να χρησιμοποιηθεί, αλλά δεν έχει συσχετιστεί καμία τοπική ανεπιθύμητη ενέργεια με την ασταθαξανθίνη. Οι τοπικές αντιοξειδωτικές ωφέλειες της ασταξανθίνης δεν έχουν αποδειχθεί, αλλά θα φανούν μέσα από τις κρέμες που λανσαρίστηκαν στην αγορά εφέτος και διατίθενται σε καταστήματα καλλυντικών περιποίησης του δέρματος.
Λουτεΐνη
Ένα άλλο καροτινοειδές που βρίσκουμε στα τοπικά φαρμακευτικά καλλυντικά είναι η λουτεΐνη. Απαντάται στα πράσινα φυλλώδη λαχανικά, όπως το σπανάκι και το κατσαρό λάχανο. Η λουτεΐνη είναι αντιοξειδωτικό στο φυτικό βασίλειο και χρησιμοποιείται επίσης για την απορρόφηση του γαλάζιου φωτός. Στο ζωικό βασίλειο, η λουτεΐνη απαντάται στους κρόκους των αβγών, στα ζωικά λίπη και στο ωχρό σωμάτιο (corpus luteum). Είναι μόριο λιπόφιλο, έτσι δεν διαλύεται στο νερό και χαρακτηρίζεται από μια μακριά πλευρική αλυσίδα πολυενίου αποτελούμενη από συζυγιακούς διπλούς δεσμούς. Αυτοί οι διπλοί δεσμοί αποδομούνται από το φως και τη θερμότητα, κάτι που αποτελεί γενικό χαρακτηριστικό όλων των καροτινοειδών σε μεγαλύτερο ή μικρότερο βαθμό.
Η λουτεΐνη χρησιμοποιείται ως φυσική χρωστική ύλη χάρη στο πορτοκαλί-κόκκινο χρώμα της που οφείλεται στην απορρόφηση του γαλάζιου φωτός. Χρησιμοποιείται ευρύτερα ως διατροφικό συμπλήρωμα για τις κότες, και έχει ως αποτέλεσμα οι κρόκοι των αβγών τους να έχουν ακόμα πιο ζωηρό κίτρινο χρώμα. Στους ανθρώπους, η λουτεΐνη βρίσκεται συγκεντρωμένη στην ωχρά κηλίδα και έχει συνδεθεί με την πρόληψη της εκφύλισης της ωχράς κηλίδας. Διατίθεται ως συμπλήρωμα διατροφής από το 1996 και μπορεί να χορηγηθεί ως υπογλώσσιο σπρέι σε ηλικιωμένους ασθενείς με εκφύλιση της ωχράς κηλίδας. Οι περισσότερες καλά οργανωμένες μελέτες που αξιολόγησαν τα οφέλη της λουτεΐνης για την εκφύλιση της ωχράς κηλίδας δεν έχουν καταλήξει σε οριστικά συμπεράσματα. Δεν έχει καθοριστεί συνιστώμενη ημερήσια πρόσληψη για τη λουτεΐνη, αλλά έχει δημοσιευθεί η χορήγηση 6 mg την ημέρα. Το μεγαλύτερο μέρος της λουτεΐνης που χρησιμοποιείται για πρόσθετα τροφίμων προέρχεται από τα νεκράνθεμα (καλέντουλες).
Παραμένει το ερώτημα αν αξίζει τον κόπο να χρησιμοποιούμε τη λουτεΐνη τοπικά. Λείπουν και πάλι τα στοιχεία, αλλά η υπέρμετρη πρόσληψη λουτεΐνης μπορεί να οδηγήσει σε καροτενοδερμία και οι υπερβολικές τοπικές εφαρμογές μπορούν να καταλήξουν σε καφεκίτρινο (μπρούντζινο) χρώμα στο δέρμα. Ίσως έχει ενδιαφέρον το γεγονός ότι, όταν οι κότες τρέφονται με λουτεΐνη, το αποτέλεσμα είναι η χαρακτηριστική κίτρινη όψη του δέρματός τους, που θεωρείται ελκυστικότερη από το φυσικό άσπρο χρώμα τους. Κάτι τέτοιο μάλλον δεν είναι το ίδιο επιθυμητό και στους ανθρώπους!
Λυκοπένιο
Το λυκοπένιο είναι ένα ισχυρό καροτενοειδές που υπάρχει στα περισσότερα φρούτα και λαχανικά κόκκινου χρώματος, όπως οι τομάτες, τα καρπούζια, τα κόκκινα γκρέιπφρουτ, οι καρποί παπάγια, γκακ (καρπός του φυτού Momordica conchinensis) και ροζ γκουάβα και οι κόκκινες πιπεριές. Η τροφή που περιέχει περισσότερο λυκοπένιο είναι η κέτσαπ, αλλά το λυκοπένιο δεν είναι απαραίτητο θρεπτικό συστατικό για τους ανθρώπους. Στην ιστοσελίδα της Mayo Clinic, η αποτελεσματικότητα του λυκοπενίου ως αντιοξειδωτικού εκτιμάται ότι είναι βαθμού C, επειδή δεν είναι σαφές αν το λυκοπένιο έχει επίδραση στο ανθρώπινο σώμα. Έχει υποστηριχθεί ότι τα λαμβανόμενα από το στόμα συμπληρώματα λυκοπενίου μειώνουν τον κίνδυνο καρκίνου του προστάτη, αλλά η αμερικανική Food and Drug Administration (FDA) έχει καταλήξει στο συμπέρασμα ότι υπάρχουν ελάχιστες επιστημονικές ενδείξεις υπέρ του ισχυρισμού αυτού .
Ζεαξανθίνη
Όπως το λυκοπένιο έτσι και η ζεαξανθίνη αποτελεί ένα από τα πιο ισχυρά αντιοξειδωτικά. Επίσης η ζεαξανθίνη είναι ο μοναδικός τρόπος μακροπρόθεσμης αντιμετώπισης του καταρράκτη και της ωχράς κηλίδας καθώς δεν υπάρχει κάτι άλλο. Η γεροντική εκφύλιση της ωχράς κηλίδας επηρεάζει άνδρες και γυναίκες συνήθως μετά την ηλικία των 65 ετών και συνήθως επιδεινώνεται με την πάροδο του χρόνου, στερώντας από τον ασθενή την κεντρική του όραση. Πολλά άτομα μπορεί να είναι ευάλωτα λόγω γενετικών παραγόντων, ενώ το κάπνισμα είναι γνωστό ότι αυξάνει τον κίνδυνο. Η ζεαξανθίνη συντελεί στην πρόληψη της γεροντικής εκφύλισης της ωχράς κηλίδας προφανώς επιτρέποντας στον οφθαλμό να φιλτράρει το επιβλαβές μικρού κύματος φως και περιορίζοντας άλλες επιβλαβείς επιδράσεις στον αμφιβληστροειδή χιτώνα. Τα άτομα που καταναλώνουν τροφές που περιέχουν ζεαξανθίνη έχουν 35% λιγότερες πιθανότητες να εκδηλώσουν εκφύλιση της ωχράς κηλίδας. Η εκφύλιση είναι μη αναστρέψιμη και προοδευτικά επιδεινώνεται, στερώντας από τους ασθενείς την κεντρική όρασή τους.
Ρετινόλη
Από όλα τα τοπικά καροτινοειδή, η ρετινόλη είναι το καλύτερα κατανοητό επειδή είναι αναγκαία για την όραση και διαθέτει ένα καλά χαρακτηρισμένο υποδοχέα στο δέρμα. Τα συνταγογραφούμενα καροτενοειδή, όπως η ταζαροτένη και η τρετινοΐνη, είναι καλά μελετημένα ως προς την ικανότητά τους να επιφέρουν τις δερματικές αλλαγές. Τα διατιθέμενα χωρίς ιατρική συνταγή ρετινοειδή, ωστόσο, μπορεί να επιδεικνύουν μερικές από τις ίδιες επιδράσεις σε μικρότερο βαθμό.
Θεωρητικά είναι δυνατή η αλληλομετατροπή των ρετινοειδών από μια μορφή σε μια άλλη. Για παράδειγμα, το retinyl palmitate και το retinyl propionate, που είναι χημικά γνωστά ως ρετινυλεστέρες, μπορούν να γίνουν βιολογικά δραστικά μετά από δερματική ενζυμική διάσπαση του δεσμού εστέρα και την επακόλουθη μετατροπή σε ρετινόλη. Η ρετινόλη είναι η φυσική μορφή της βιταμίνης Α που υπάρχει στα κόκκινα, πορτοκαλιά και κίτρινα φρούτα και λαχανικά. Είναι η χρωστική που είναι υπεύθυνη για την όραση, αλλά είναι εξαιρετικά ασταθής. Η ρετινόλη μπορεί να οξειδωθεί σε ρετιναλδεΰδη και κατόπιν σε ρετινοϊκό οξύ, που είναι γνωστό ως συνταγογραφούμενη τρετινοΐνη. Αυτή η δερματική αλλαγή της ρετινόλης σε ρετινοϊκό οξύ είναι που ευθύνεται για τη βιολογική δράση μερικών από τα νέα σταθεροποιημένα OTC σκευάσματα βιταμίνης Α που αποσκοπούν να βελτιώσουν την εμφάνιση των οφειλόμενων στο φως καλοήθων βλαβών του δέρματος. Δυστυχώς, μόνο μικρές ποσότητες retinyl palmitate και ρετινόλης μπορούν να μετατραπούν στο δέρμα, γεγονός που ευθύνεται για την αυξημένη αποτελεσματικότητα που παρατηρείται με τα συνταγογραφούμενα σκευάσματα τα οποία περιέχουν ρετινοϊκό οξύ.
Το κύριο πρόβλημα με τα συνταγογραφούμενα ρετινοειδή είναι η πρόκληση ερεθισμών. Δυστυχώς, όσο αυξάνεται η βιολογική αποτελεσματικότητα του ρετινοειδούς, τόσο αυξάνεται και η ερεθιστικότητά του. Αυτό συμβαίνει και με τα OTC ρετινοειδή επίσης. Η ρετινόλη είναι πιο ερεθιστική από τους ρετινυλεστέρες, όπως επίσης και πιο ασταθής. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο στις φαρμακοτεχνικές μορφές φαρμακευτικών καλλυντικών που δεν παρασκευάζονται κάτω από αυστηρές συνθήκες ελεύθερες οξυγόνου προτιμάται η προσθήκη retinyl palmitate στις ενυδατικές κρέμες. Ωστόσο, το retinyl palmitate μπορεί να ενεργεί ως αντιοξειδωτικό για τα λιπίδια που υπάρχουν στο ενυδατικό προϊόν.
Η τοπική ωφέλεια της ρετινόλης έχει τεκμηριωθεί μέσω καλά ελεγχόμενων μελετών. Μεταξύ των δερματολόγων υπάρχει συχνά η αίσθηση ότι η ρετινόλη είναι ωφέλιμη, αλλά σε μελέτες ενυδατικών προϊόντων που δεν περιλαμβάνουν έλεγχο εκδόχου είναι δύσκολο να διαχωριστεί η ωφέλεια της ρετινόλης από την ωφέλεια του ενυδατικού. Παρ’ όλ’ αυτά, από όλα τα καροτενοειδή που είναι διαθέσιμα για φαρμακοτεχνική παρασκευή, τα περισσότερα στοιχεία υποστηρίζουν την αποτελεσματικότητα της τοπικής εφαρμογής της ρετινόλης.
