Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, που αναφέρονται και ως ανταγωνιστές ασβεστίου, παρεμποδίζουν την είσοδο ιόντων ασβεστίου από τους διαύλους των κυτταρικών μεμβρανών. Η δράση αυτή ασκείται κυρίως στον καρδιακό μυ και τις λείες μυϊκές ίνες των αγγείων. Στον καρδιακό μυ προκαλούν ελάττωση της συσπαστικότητας, η οποία όμως αντισταθμίζεται από την ελάττωση του μεταφορτίου από την αγγειοδιαστολή. Στα αγγεία προκαλείται ελάττωση του μυϊκού τόνου και αγγειοδιαστολή τόσο στα περιφερικά όσο και στα στεφανιαία αγγεία. Τέλος, στο ερεθισματαγωγό σύστημα προκαλούν ελάττωση της ταχύτητας αγωγής του ερεθίσματος. Για τους παραπάνω λόγους θα πρέπει να αποφεύγονται στην καρδιακή ανεπάρκεια, την οποία ενδέχεται να επιδεινώσουν.
Οι εκπρόσωποι της ομάδας αυτής διαφέρουν αρκετά ως προς τα σημεία στα οποία ασκεί ο καθένας την κύρια δράση του. Οι διαφορές που παρουσιάζουν μεταξύ τους ως προς τη δράση τους οι ανταγωνιστές ασβεστίου είναι μεγαλύτερες σε σχέση με εκείνες μεταξύ β-αποκλειστών. Υπάρχουν ως εκ τούτου σημαντικές διαφορές μεταξύ βεραπαμίλης, διλτιαζέμης και των παραγώγων της διυδροπυριδίνης (μανιδιπίνη, νιφεδιπίνη, νικαρδιπίνη, νιμοδιπίνη, νισολδιπίνη, αμλοδιπίνη, βαρνιδιπίνη, φελοδιπίνη, λασιδιπίνη, λερκαρνιδιπίνη, ισραδιπίνη). Η βεραπαμίλη και η διλτιαζέμη θα πρέπει να αποφεύγονται σε καρδιακή ανεπάρκεια.
Η βεραπαμίλη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στηθάγχης, της υπέρτασης και των αρρυθμιών. Μειώνει την καρδιακή παροχή, επιβραδύνει την καρδιακή συχνότητα και πιθανόν να επηρεάσει την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα. Μπορεί να προκαλέσει καρδιακή ανεπάρκεια σε ασθενείς με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας, να επιδεινώσει διαταραχές της αγωγιμότητας και να προκαλέσει υπόταση. Κατά κανόνα, δεν πρέπει να χορηγείται μαζί με β-αποκλειστές. Η δυσκοιλιότητα αποτελεί την πλέον συχνή παρενέργεια.
Η νιφεδιπίνη μειώνει τον τόνο των λείων μυϊκών ινών και διαστέλλει τις στεφανιαίες και περιφερικές αρτηρίες. έχει μεγαλύτερη δράση στα αγγεία και μικρότερη στο μυοκάρδιο σε σχέση με τη βεραπαμίλη και δεν έχει αντιαρρυθμική δράση. Σπάνια προκαλεί καρδιακή ανεπάρκεια γιατί ακόμα και η μάλλον ασήμαντη αρνητική ινότροπη δράση της αντιρροπείται από την αγγειοδιασταλτική της. Η αμλοδιπίνη και η φελοδιπίνη μοιάζουν με τη νιφεδιπίνη και δεν έχουν αρνητική ινότροπη δράση.
Έχουν μακρότερο χρόνο δράσης και μπορούν να χορηγηθούν άπαξ ημερησίως. Η νιφεδιπίνη, η νικαρδιπίνη, η αμλοδιπίνη και η φελοδιπίνη χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της στηθάγχης και της υπέρτασης. Είναι πολύτιμα φάρμακα στην αγωγή των μορφών στηθάγχης που σχετίζονται με σπασμό των στεφανιαίων αγγείων. Χρησιμοποιούνται ως φάρμακα επικουρικά των β-αποκλειστών και σε ασθενείς που δεν ανέχονται τους β-αποκλειστές. Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες των φαρμάκων αυτών είναι οι εξάψεις και η κεφαλαλγία (μειώνεται μετά από μερικές μέρες), καθώς και το οίδημα των κάτω άκρων (δεν ανταποκρίνεται ικανοποιητικά στη χορήγηση διουρητικών). Οι ανεπιθύμητες ενέργειες οφείλονται στην αγγειοδιασταλτική δράση των φαρμάκων αυτών.
Η ισραδιπίνη, η λασιδιπίνη, η λερκανιδιπίνη και η νισολδιπίνη έχουν παρόμοια δράση με εκείνη της νιφεδιπίνης και της νικαρδιπίνης. Η ισραδιπίνη, η λασιδιπίνη, η λερκανιδιπίνη, η βαρνιδιπίνη και η μανιδιπίνη έχουν ένδειξη μόνο για την αγωγή της αρτηριακής υπέρτασης, ενώ η νισολδιπίνη και για τη στηθάγχη. Η νιμοδιπίνη μοιάζει με τη νιφεδιπίνη, αλλά η χαλαρωτική δράση της στους μαλακούς μυς ασκείται κατά βάση στοις εγκεφαλικές αρτηρίες.
Η διλτιαζέμη έχει δράση ενδιάμεση μεταξύ βεραπαμίλης και διυδροπυριδινών. Είναι δραστική στις περισσότερες μορφές της στηθάγχης. Οι τροποποιημένης αποδέσμευσης μορφές έχουν ένδειξη και για την αγωγή της υπέρτασης. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς στους οποίους οι β-αποκλειστές αντενδείκνυνται ή είναι αναποτελεσματικοί. έχει μικρότερη αρνητική ινότροπη δράση σε σχέση με τη βεραπαμίλη. Η ταυτόχρονη χρήση της με β-αποκλειστές απαιτεί προσοχή.
Οι ανταγωνιστές ασβεστίου δεν μειώνουν τον κίνδυνο εμφράγματος του μυοκαρδίου σε ασθενείς με ασταθή στηθάγχη. Η βεραπαμίλη και η διλτιαζέμη πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο σε ασθενείς που έχουν συμπτώματα ανθεκτικά μετά από χορήγηση β-αποκλειστών. Υπάρχουν ενδείξεις ότι η απότομη διακοπή ανταγωνιστών ασβεστίου μπορεί να προκαλέσει αύξηση των στηθαγχικών συμπτωμάτων.
Οι ανταγωνιστές ασβεστίου φελοδιπίνη, ισραδιπίνη, λασιδιπίνη, λερκαρνιδιπίνη, μανιδιπίνη, νικαρδιπίνη, νιφεδιπίνη, νιμοδιπίνη, νισολδιπίνη και βεραπαμίλη δεν πρέπει να λαμβάνονται ταυτόχρονα με χυμό γκρέιπ-φρουτ, ο οποίος μπορεί να μεταβάλει τον μεταβολισμό αυτών των ουσιών.
