Oι εκλεκτικοί β2 αδρενεργικοί διεγέρτες, αποτελούν σήμερα φάρμακα εκλογής για την αντιμετώπιση (ανακούφιση) των κρίσεων βρογχικού άσθματος. Η δράση τους συνίσταται κυρίως σε χάλαση των λείων μυϊκών ινών των βρογχιολίων με αποτέλεσμα τη λύση του βρογχόσπασμου. Παρουσιάζουν ιδιαίτερα πλεονεκτήματα όπως: ταχεία έναρξη και μεγάλη διάρκεια δράσης, πρόκληση έντονης βρογχοδιαστολής με περιορισμένες σχετικά ανεπιθύμητες ενέργειες.
Kατά τη χορήγησή τους με εισπνοές διατηρείται η β2 εκλεκτικότητα, σε αντίθεση με την από του στόματος χορήγηση, όπου εμφανίζεται διέγερση και των β1 υποδοχέων. Aξίζει να σημειωθεί ότι ο ιατρός πρέπει να βεβαιώνεται ότι ο ασθενής έχει μάθει και εφαρμόζει σωστά την τεχνική των εισπνοών, ώστε να λαμβάνει την πρέπουσα δόση.
Η εισπνοή της σκόνης από καψάκια που θραύονται σε ειδική συσκευή γίνεται μόνο με την εισπνοή του ασθενή και μπορεί να χρησιμοποιηθεί και από μικρά παιδιά ή άτομα που δεν μπορούν να χρησιμοποιήσουν τη συσκευή αερολυμάτων.
Oι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται ώστε να μην υπερβαίνουν τον αριθμό των καθορισμένων εισπνοών. Σε περίπτωση που, παρά τις εισπνοές, εμφανίζεται δύσπνοια θα πρέπει να συμβουλεύονται τον ιατρό τους, γιατί προφανώς οι β2 διεγέρτες δεν επαρκούν και χρειάζεται διαφορετική αντιμετώπιση.
Tα σκευάσματα αερολυμάτων υπό πίεση για εισπνοές μπορεί να περιέχουν ως προωθητικά αέρια φθοριοχλωριοπαράγωγα, τα οποία είναι δυνατό να προκαλέσουν ταχυφυλαξία, και, σε περιπτώσεις κατάχρησης, ταχυκαρδία και άλλες τοξικές επιδράσεις στην καρδιά.
Tα εισπνεόμενα υδατικά διαλύματα χορηγούνται μέσω συσκευής που δημιουργεί υδρατμούς και η οποία προσαρμόζεται στο σωλήνα χορήγησης οξυγόνου. Απαιτούν ιδιαίτερη προσοχή στη δοσολογία γιαυτό πρέπει να χορηγούνται μόνο από ειδικό ιατρό.
Tα από του στόματος σκευάσματα χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις που είναι τελείως αδύνατη η χορήγηση των εισπνεόμενων μορφών. Η υποδόρια, ενδομυϊκή ή και η ενδοφλέβια χορήγηση συνιστώνται σε σοβαρές οξείες κρίσεις άσθματος, με αυξημένο όμως κίνδυνο εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών. Γενικά οι β2 διεγέρτες χρησιμοποιούνται σχεδόν αποκλειστικά υπό μορφή εισπνοών. Oυσιαστικές διαφορές μεταξύ των εκλεκτικών διεγερτών δεν υπάρχουν εκτός από τη διάρκεια δράσης τους (βλ. Πίνακα).
| ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΔΙΕΓΕΡΤΕΣ | Έναρξη δράσης [λεπτά] | Διάρκεια δράσης [ώρες] |
|---|---|---|
| ΕΙΣΠΝΕΟΜΕΝΟΙ, ΒΡΑΧΕΙΑΣ ΔΡΑΣΗΣ ΕΚΛΕΚΤΙΚΟΙ (β2) ΔΙΕΓΕΡΤΕΣ | ||
| Κλενβουτερόλη | 30 | 8-10 |
| Ορσιπρεναλίνη+ | 15-30 | 4 |
| Σαλβουταμόλη | 15 | 3-4 |
| Τερβουταλίνη | 6-15 | 2-4 |
| ΕΙΣΠΝΕΟΜΕΝΟΙ, ΜΑΚΡΑΣ ΔΡΑΣΗΣ ΕΚΛΕΚΤΙΚΟΙ (β2) ΔΙΕΓΕΡΤΕΣ | ||
| Σαλμετερόλη | 10-20 | 12 |
| Φορμοτερόλη | 10-20 | 12 |
+ μερικώς εκλεκτικός β-αδρενεργικός διεγέρτης.
Σε ορισμένες περιπτώσεις χρησιμοποιούνται συνδυασμοί ενός εκλεκτικού αδρενεργικού διεγέρτη και ενός αντιχολινεργικού, όπως π.χ. το βρωμιούχο ιπρατρόπιο.
Eνδείξεις: Συμπτωματική αντιμετώπιση του βρογχόσπασμου σε οξύ ή χρόνιο βρογχικό άσθμα, βρογχίτιδα, εμφύσημα και γενικώς καταστάσεων με αναστρέψιμη απόφραξη των αεροφόρων οδών. Πρόληψη βρογχόσπασμου στο εκ κοπώσεως άσθμα.
Aντενδείξεις: Kαρδιακές αρρυθμίες με ταχυκαρδία και ταχυκαρδία από τοξικό δακτυλιδισμό.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Λεπτός τρόμος που συνήθως υποχωρεί με τη συνέχιση της αγωγής ή τη μείωση της δόσης, νευρικότητα, κεφαλαλγία, ίλιγγος, ναυτία, έμετοι, ταχυκαρδία, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, υπέρταση, περιφερική αγγειοδιαστολή, δυσάρεστη γεύση. Η ενδοφλέβια χορήγηση μπορεί να προκαλέσει παροδική υποκαλιαιμία, ενώ η ενδομυϊκή πόνο και τοπικό ερεθισμό στο σημείο της ένεσης.
Aλληλεπιδράσεις: Η συμπαθητικομιμητική τους δράση ενισχύεται με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, τα παλιότερα αντιισταμινικά και τη θυροξίνη. Mεταξύ τους εμφανίζουν συνεργική δράση. Mε ξανθίνες, καρδιακούς γλυκοσίδες, κινιδίνη και τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά αυξάνεται ο κίνδυνος εμφάνισης αρρυθμιών, όπως επίσης και με αλοθάνη, άλλους αλογονωμένους υδρογονάνθρακες και κυκλοπροπάνιο. Mε αναστολείς της MAO αυξάνεται ο κίνδυνος εμφάνισης υπέρτασης. Oι β-αποκλειστές ανταγωνίζονται τη βρογχοδιασταλτική τους δράση. Oι εκλεκτικοί διεγέρτες μειώνουν επίσης το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα της μεθυλντόπα, ρεσερπίνης και γουανεθιδίνης.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε υπερθυρεοειδισμό, σακχαρώδη διαβήτη, υπέρταση, στεφανιαία ανεπάρκεια, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, ιστορικό σπασμών, υπερήλικες και παιδιά, κύηση, τοκετό, γαλουχία.
Δραστικές ουσίες
Κλενβουτερόλη. Η κλενβουτερόλη (clenbuterol) είναι ένα βρογχοδιασταλτικό και χορηγείται για αντιμετώπιση του άσθματος και άλλων περιπτώσεων με αναστρέψιμη απόφραξη των αεροφόρων οδών. Δρά με εκλεκτική διέγερση των β-2 υποδοχέων. Είναι μερικός αγωνιστής. Η clenbuterol διαφέρει από τα άλλα β-2 ειδικά συμπαθομιμητικά λόγω της ταχείας και πλήρους απορρόφησης μετά από του στόματος ή δι’εισπνοής χορήγηση, χαμηλής δραστικής δόσεως, παρατεταμένου βιολογικού χρόνου ημίσειας ζωής και μικρού μεταβολικού εύρους.
Σαλβουταμόλη. Η σαλβουταμόλη (salbutamol) είναι ένας εκλεκτικός διεγέρτης των βήτα-2 αδρενεργικών υποδοχέων. Σε θεραπευτικές δόσεις έχει δράση στους βήτα-2 αδρενεργικούς υποδοχείς των μυών των βρόγχων, με ασήμαντη ή ανύπαρκτη δράση στους βήτα-1 αδρενεργικούς υποδοχείς του μυοκαρδίου. Προσφέρει βραχείας διάρκειας (4-6 ώρες) βρογχοδιαστολή με ταχεία έναρξη δράσης (5 λεπτά) όταν υπάρχει αναστρέψιμη απόφραξη των αεροφόρων οδών.
Τερβουταλίνη. Η τερβουταλίνη (terbutaline) είναι ένας αδρενεργικός διεγέρτης που διεγείρει εκλεκτικά τους β2-υποδοχείς, με αποτέλεσμα χάλαση των λείων μυϊκών ινών των βρόγχων, αναστολή της απελευθέρωσης ενδογενών σπασμογόνων ουσιών, αναστολή του οιδήματος από ενδογενείς μεσολαβητές και ενίσχυση του βλεννοκροσσωτού μηχανισμού κάθαρσης των αεραγωγών.
