Η ιβουπροφαίνη (ibuprofen) είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο, παράγωγο του προπιονικού οξέος. Έχει σημαντική αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση που οφείλεται κύρια στην αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών που προκαλεί.
Η Περίληψη Χαρακτηριστικών του Προϊόντος φαρμακευτικών ιδιοσκευασμάτων που περιέχουν δραστικό συστατικό ΙBUPROFEN ορίζεται ως εξής:
ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ
Σαν αναλγητικό – αντιπυρετικό σε περιπτώσεις που δεν έχει αποδώσει η χρήση των απλών αναλγητικών – αντιπυρετικών φαρμάκων.
- Οξεία ουρική αρθρίτιδα.
- Επώδυνα εξωαρθρικά μυοσκελετικά σύνδρομα.
- Πρωτοπαθής δυσμηνόρροια.
ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ
Μορφές άμεσης αποδέσμευσης
Χορηγούνται κατά προτίμηση μετά το γεύματα.
Ενήλικες:
- Φλεγμονώδεις και εκφυλιστικές παθήσεις των αρθρώσεων, επώδυνα εξωαρθρικά μυοσκελετικά σύνδρομα: 1,2 g – 1,8 g ημερησίως σε 3-4 διηρημένες δόσεις. Εάν κριθεί απαραίτητο η δόση μπορεί να αυξηθεί μέχρι το ανώτερο 2,4g ημερησίως. Δόση συντήρησης 0,6-1,2 g ημερησίως.
- Πρωτοπαθής δυσμηνόρροια: 400 mg κάθε 4 ώρες.
- Ουρική αρθρίτιδα: Η μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια δόση για βραχύ χρονικό διάστημα (2 ημέρες). Στη συνέχεια μείωση της δόσης στο ήμισυ.
- Σαν αναλγητικό – αντιπυρετικό σε ενήλικές και παιδιά άνω των 12 ετών: 200 mg κάθε 4-6 ώρες ή 300-400 mg, 3-4 φορές ημερησίως.
Να λαμβάνεται η μικρότερη δυνατή δόση, που είναι αποτελεσματική.
Αν ο πόνος ή ο πυρετός δεν υποχωρήσουν η δόση μπορεί να ανέλθει στα 400mg χωρίς όμως να υπερβαίνει τα 1,2g/24ωρο, εκτός αν το συστήσει ο ιατρός. Να μη χρησιμοποιείται σε εμπύρετες καταστάσεις για διάστημα μεγαλύτερο των 3 ημερών και σε επώδυνες καταστάσεις για διάστημα μεγαλύτερο των 6 ημερών, εκτός αν το συστήσει ο ιατρός.
Μορφές βραδείας αποδέσμευσης, μόνο για ενήλικες (δεν ενδείκνυνται στην Ένδειξη Αναλγητικό – Αντιπυρετικό):
Tων 300 mg: 600 mg δύο φορές ημερησίως, που μπορεί να αυξηθεί σε 900 mg δύο φορές ημερησίως μέχρι να τεθεί υπό έλεγχο η οξεία φάση. Η τροφή καθυστερεί την έναρξη της απορρόφησης.
Συνήθης δόση συντήρησης 300-600 mg δύο φορές ημερησίως.
Tων 800 mg: 800- 1600 mg ως εφάπαξ ημερήσια δόση ανάλογα με τη βαρύτητα της νόσου, κατά προτίμηση νωρίς το βράδυ, αρκετό χρόνο πριν από την κατάκλιση. Σε βαρείες ή οξείες καταστάσεις η ολική ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί σε 2,4 g διηρημένα σε δύο δόσεις.
Παιδιά.
- Χρόνια νεανική αρθρίτιδα. Συνήθης δόση 30-70 mg/kg/ημέρα σε 3 ή 4 διηρημένες δόσεις. Για ήπιες καταστάσεις 20 mg/kg/ημέρα μπορεί να επαρκούν.
- Σαν αναλγητικό – αντιπυρετικό (σε παιδιά μεγαλύτερα των 3 ετών και βάρους άνω των 15 kg) 20 mg / kg/ημέρα σε 3 ή 4 διηρημένες δόσεις.
Μέγιστη δόση 500 mg ημερησίως σε διηρημένες δόσεις.
Να λαμβάνεται η μικρότερη δυνατή δόση που είναι αποτελεσματική.
Να μη χρησιμοποιείται σε εμπύρετες καταστάσεις για διάστημα μεγαλύτερο των 3 ημερών και σε επώδυνες καταστάσεις για διάστημα μεγαλύτερο των 6 ημερών, εκτός αν το συστήσει ο ιατρός.
ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ
Σε ασθενείς με ενεργό πεπτικό έλκος ή ιστορικό πεπτικού έλκους ή άλλες οργανικές παθήσεις του πεπτικού ή με ιστορικό υποτροπιαζουσών αιμορραγιών.
Σε ασθενείς με ιστορικό βρογχόσπασμου, ρινίτιδος ή κνίδωσης που σχετίζονται με χρήση ασπιρίνης ή άλλων αντιφλεγμονωδών μη στεροειδών φαρμάκων.
Σε ασθενείς αλλεργικούς στο φάρμακο.
Στην εγκυμοσύνη και γαλουχία ( η ασφάλεια του για τέτοια χρήση δεν έχει ακόμη διαπιστωθεί).
Σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα ή ασπιρίνη.
Σε ασθενείς με αιματολογική νόσο.
Σε ασθενείς με βαρεία ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια.
Σε παιδιά ηλικίας μικρότερης των 3 ετών και βάρους μικρότερου των 15 kg.
ΙΔΙΑΙΤΕΡΕΣ ΠΡΟΦΥΛΑΞΕΙΣ & ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΕΙΣ ΚΑΤΑ ΤΗ ΧΡΗΣΗ
Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται σε μειωμένη δόση και με προσοχή: Σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια.
Σε υπερήλικες και εξασθενημένα άτομα.
Σε ασθενείς με σημαντική έκπτωση της καρδιακής λειτουργίας. Σε ασθενείς με υπέρταση που λαμβάνουν διουρητικά.
Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια.
Σε ασθενείς με συστηματικό ερυθηματώδη λύκο.
Σε μακροχρόνια χορήγηση χρειάζεται κατά διαστήματα αιματολογικός έλεγχος του ασθενούς.
ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΜΕ ΑΛΛΑ ΦΑΡΜΑΚΑ
Το φάρμακο, όπως και τα υπόλοιπα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη, συνδέεται σε μεγάλο ποσοστό με τις λευκωματίνες του ορού και υπάρχει η πιθανότης να εκτοπίσει από αυτές άλλα φάρμακα που έχουν την ίδια ή μικρότερη ικανότητα σύνδεσης αυξάνοντας έτσι την δραστικότητά τους. Γι’ αυτό χρειάζεται προσοχή όταν χορηγείται ταυτόχρονα, ιδιαίτερα σε μεγάλες δόσεις, με κουμαρινικού τύπου αντιπηκτικά (βαρφαρίνη), σουλφονυλουρίες, υδαντοϊνες ή σουλφοναμίδες.
Η συγχορήγησή του με λίθιο αυξάνει τα επίπεδα του λιθίου στο πλάσμα, με μεθοτρεξάτη αυξάνεται η τοξικότητα της, με κινολόνες αυξάνεται ο κίνδυνος εμφάνισης σπασμών, με κορτικοειδή αυξάνεται ο κίνδυνος αιμορραγίας από το γαστρεντερικό και με διουρητικά προκαλείται μείωση της δράσης τους, αφετέρου δε τα διουρητικά μπορεί να ενισχύσουν τον κίνδυνο νεφροτοξικότητας από τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.
Συνιστάται να αποφεύγεται η συγχορήγηση του φαρμάκου με άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, αμεθοπτερίνη, κυκλοσπορίνη και αντιυπερτασικά φάρμακα, για τα οποία απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΚΑΤΑ ΤΗΝ ΚΥΗΣΗ ΚΑΙ ΓΑΛΟΥΧΙΑ
Η ασφάλεια κατά τη χρήση της IBUPROFEN, όπως και των άλλων ΜΣΑΦ κατά την κύηση δεν έχει τεκμηριωθεί, δια τούτο δεν συνιστάται η χρήση της. Ιδιαίτερα κατά το τρίτο τρίμηνο της κύησης μπορεί να προκαλέσει πρώιμη σύγκλειση του βοτάλειου πόρου παράταση της κύησης και αύξηση της τοξικότητας στο γαστρεντερικό σύστημα της εγκύου, διά τούτο αντενδείκνυται η χορήγησή της αυτήν την χρονική περίοδο.
Παρόλο που η ποσότητα του φαρμάκου που εκκρίνεται στο μητρικό γάλα είναι πολύ μικρή, συνιστάται να αποφεύγεται η χρήση του κατά τη γαλουχία.
ΕΠΙΔΡΑΣΗ ΣΤΗΝ ΙΚΑΝΟΤΗΤΑ ΟΔΗΓΗΣΗΣ ΚΑΙ ΧΕΙΡΙΣΜΟΥ ΜΗΧΑΝΗΜΑΤΩΝ
Δεν έχει αναφερθεί τέτοια επίδραση.
ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΕΝΕΡΓΕΙΕΣ (ΠΑΡΕΝΕΡΓΕΙΕΣ)
Οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι:
Από το γαστρεντερικό σύστημα: Επιγαστρικό άλγος, καύσος, ναυτία, διάρροια, δυσπεψία, αίσθημα πληρότητας, ελαφρά κοιλιακά άλγη, δυσκοιλιότητα, τυμπανισμός.
Από το Κεντρικό Νευρικό σύστημα: Κεφαλαλγία, καρηβαρία, νευρικότητα. Άσηπτη μηνιγγίτιδα σε μερικές περιπτώσεις. Στη χρόνια χρήση μείωση της μνήμης.
Από το δέρμα: Εξάνθημα κνησμός, κνίδωση.
Από τα αισθητήρια όργανα: Εμβοές των ώτων, τοξική αμβλυωπία.
Γενικά: Ανορεξία, κατακράτηση υγρών και ελαφρό οίδημα. Σπάνια έχει αναφερθεί πνευμονική ίνωση.
Σπανιώτατα έχουν αναφερθεί πεπτικό έλκος, γαστρορραγία, έμετος, μέλαινα, διάτρηση στομάχου, αλωπεκία, πολύμορφο ερύθημα, παγκρεατίτιδα, διαταραχές νεφρικής λειτουργίας, διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας, καρδιακό οίδημα, αρρυθμία, διαταραχές της όρασης, επιπεφυκίτις, κατάθλιψη, αϋπνία, αναιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία.
ΥΠΕΡΔΟΣΟΛΟΓΙΑ
Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας πρέπει να εφαρμόζεται η κλασσική υποστηρικτική θεραπεία δηλ. πρόκληση εμέτου, πλύση στομάχου, διατήρηση της νεφρικής λειτουργίας.
ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
To IBUPROFEN είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο, παράγωγο του προπιονικού οξέος. Έχει σημαντική αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση που οφείλεται κύρια στην αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών που προκαλεί.
Όταν χορηγηθεί από το στόμα απορροφάται ταχέως και η μέγιστη στάθμη του στο αίμα επιτυγχάνεται μετά από 1 έως 2 ώρες για τις μορφές άμεσης και πολύ περισσότερο για τις μορφές βραδείας αποδέσμευσης.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής του στο πλάσμα είναι περίπου 2 ώρες.
Επίσης ταχέως απορροφάται μετά την χορήγηση του από το ορθό. Συνδέεται σε μεγάλο βαθμό (90-99%) με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Μεταβολίζεται στο ήπαρ σε δύο αδρανείς μεταβολίτες και αποβάλλεται από τους νεφρούς, κύρια και αδρανείς μεταβολίτες και ολιγώτερο σαν αμετάβλητη IBUPROFEN. Η απέκκριση από τους νεφρούς είναι ταχεία και πλήρης.
