Το 2015, περίπου 670.000 άνθρωποι αρρώστησαν στην Ευρωπαϊκή Ένωση από πέντε στελέχη βακτηρίων ανθεκτικών στα αντιβιοτικά και ότι 33.000 πέθαναν ως αποτέλεσμα αυτής της μικροβιακής αντοχής. Στις ΗΠΑ υπολογίζεται ότι περίπου 35.000 Αμερικανοί πεθαίνουν κάθε χρόνο από λοιμώξεις λόγω μικροβιακής αντοχής. Το επείγον πρόβλημα της μικροβιακής αντοχής θέλουν να αντιμετωπίσουν οι επιστήμονες και πρόσφατα ανακάλυψαν μια νέα ομάδα μορίων που έχει αντιβακτηριακή δράση.
Ερευνητές από το Ινστιτούτο Karolinska και συνεργάτες τους εντόπισαν μια ομάδα μορίων με αντιβακτηριακή δράση έναντι αρκετών βακτηρίων που είναι ανθεκτικά στα υπάρχοντα αντιβιοτικά. Θεωρείται ότι ιδιότητες αυτών των μορίων μπορούν να τροποποιηθούν χημικά και να αυξηθεί η δράση τους. Έτσι, οι επιστήμονες ελπίζουν ότι θα αναπτύξουν νέα αντιβιοτικά που θα σκοτώσουν τα ανθεκτικά μικρόβια, και με λιγότερες παρενέργειες. Τα ευρήματα δημοσιεύθηκαν στο επιστημονικό περιοδικό PNAS.
Η μικροβιακή αντοχή απέναντι αντιβιοτικά προκαλεί ανησυχία εδώ και καιρό. Επιπλέον, ελάχιστοι νέοι τύποι αντιβιοτικών έχουν αναπτυχθεί τα τελευταία 50 χρόνια παρότι υπάρχει, μια μεγάλη ανάγκη εύρεσης νέων αντιβακτηριακών ουσιών.
Η πλειονότητα των αντιβιοτικών στην κλινική χρήση δρα αναστέλλοντας την ικανότητα των βακτηρίων να σχηματίζουν ένα προστατευτικό κυτταρικό τοίχωμα. Εκτός από την ευρέως γνωστή πενικιλλίνη, που αναστέλλει τα ένζυμα που δημιουργούν αυτό το τοίχωμα, άλλα αντιβιοτικά όπως η δαπτομυκίνη ή η τεϊξοβακτίνη δεσμεύουν ένα μόριο που λέγεται λιπίδιο II, το οποίο είναι απαραίτητο για τα βακτήρια προκειμένου να σχηματίσουν το κυτταρικό τους τοίχωμα.
Τα υπάρχοντα αντιβιοτικά που δεσμεύουν αυτό το δομικό στοιχείο του κυτταρικού τοιχώματος είναι συνήθως μεγάλα και δύσκολο να βελτιωθούν με χημικές μεθόδους. Και συνήθως είναι αδρανή απέναντι σε στα παθογόνα που περιβάλλονται από ένα επιπρόσθετο στρώμα, την εξωτερική μεμβράνη, η οποία εμποδίζει την εισβολή των αντιβακτηριακών ουσιών.
Το λιπίδιο II
«Το λιπίδιο II φαίνεται να είναι ένας ελκυστικός στόχος για νέα αντιβιοτικά. Έχουμε εντοπίσει τις πρώτες μικρές αντιβακτηριακές ενώσεις που λειτουργούν δεσμεύοντας αυτό το λιπιδικό μόριο και στη μελέτη μας δεν βρήκαμε καμία ανθεκτική βακτηριακή μετάλλαξη, στοιχείο ιδιαίτερα ελπιδοφόρο», είπε η Birgitta Henriques Normark, καθηγήτρια στο Ινστιτούτο Karolinska.
Οι ερευνητές εξέτασαν μεγάλο αριθμό χημικών ενώσεων για την ικανότητά τους να αντιμετωπίζουν τον πνευμονιόκοκκο, ένα βακτήριο που αποτελεί την πιο κοινή αιτία της πνευμονίας. Μετά από προσεκτική παρακολούθηση των δραστικών μορίων, βρήκαν ότι μια ομάδα μορίων που λέγεται THCz αναστέλλει τον σχηματισμό του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων, δεσμεύοντας το λιπίδιο II. Επίσης, διαπίστωσαν ότι αυτά τα δραστικά μόρια μπορούσαν να αποτρέψουν το σχηματισμό ενός περιβλήματος σακχάρων που χρειάζεται ο πνευμονιόκοκκος για να διαφύγει από την επιτήρηση του ανοσοποιητικού συστήματος και άρα να προκαλέσει ασθένεια.
«Το πλεονέκτημα των μικρών μορίων, όπως αυτά, είναι ότι είναι πιο εύκολο να τροποποιηθούν χημικά. Ελπίζουμε ότι θα μπορέσουμε να αλλάξουμε τα THCz ώστε να αυξηθεί η αντιβακτηριακή τους δράση και να μειωθούν οι τυχόν παρενέργειες στα ανθρώπινα κύτταρα», είπε ο Fredrik Almqvist, καθηγητής Χημείας στο Πανεπιστήμιο Umeå της Σουηδίας.
Στα εργαστηριακά πειράματα, τα μόρια THCz έχουν αντιβακτηριακή δράση έναντι πολλών βακτηρίων που είναι ανθεκτικά στα αντιβιοτικά, όπως οι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκοι (MRSA), οι ανθεκτικοί στη βανκομυκίνη εντερόκοκκοι (VRE) και οι ανθεκτικοί στην πενικιλλίνη πνευμονιόκοκκοι (PNSP). Αντιβακτηριακή δράση βρέθηκε, επίσης, και έναντι του γονόκοκκκου που προκαλεί τη γονόρροια και των μυκοβακτηρίων που προκαλούν διάφορες ασθένειες, όπως η φυματίωση.
«Θα ξεκινήσουμε προσπάθειες να αλλάξουμε τα μόρια THCz, ώστε να μπορούν να εισβάλουν στην εξωτερική κυτταρική μεμβράνη που υπάρχει σε κάποια εξαιρετικά πολυανθεκτικά βακτήρια», ανέφερε η Tanja Schneider, καθηγήτρια Φαρμακευτικής Μικροβιολογίας στο Πανεπιστήμιο της Βόννης.
