Του Tom Anchordoquy, καθηγητή Φαρμακευτικής Επιστήμης, University of Colorado Anschutz Medical Campus.
Όταν παίρνετε ασπιρίνη για τον πονοκέφαλο, πώς ξέρει η ασπιρίνη να ταξιδεύει στο κεφάλι σας και να ανακουφίζει τον πόνο; Η σύντομη απάντηση είναι ότι δεν ξέρει: Τα μόρια δεν έχουν τον έλεγχο του πού καταλήγουν. Αλλά οι ερευνητές μπορούν να τροποποιήσουν χημικά τα μόρια του φαρμάκου για να βεβαιωθούν ότι συνδέονται ισχυρά με τα μέρη που τα θέλουν και ασθενώς με τα μέρη που δεν τα θέλουν.
Τα φαρμακευτικά προϊόντα περιέχουν περισσότερα μόρια από το δραστικό φάρμακο που επηρεάζει άμεσα τον οργανισμό. Τα φάρμακα περιλαμβάνουν «ανενεργά συστατικά» ή μόρια που ενισχύουν τη σταθερότητα, την απορρόφηση, τη γεύση και άλλες ιδιότητες που είναι κρίσιμες για να επιτρέψουν στο φάρμακο να κάνει τη δουλειά του. Για παράδειγμα, η ασπιρίνη που καταπίνετε έχει επίσης συστατικά που εμποδίζουν το σπάσιμο του δισκίου όταν είναι στο ράφι και το βοηθούν να διασπαστεί στο σώμα σας.
Ως φαρμακευτικός επιστήμονας, μελετώ τη χορήγηση φαρμάκων τα τελευταία 30 χρόνια. Δηλαδή, ανάπτυξη μεθόδων και σχεδιασμός μη φαρμακευτικών συστατικών που βοηθούν να φτάσει ένα φάρμακο εκεί που πρέπει να πάει στον οργανισμό. Για να κατανοήσουμε καλύτερα τη διαδικασία σκέψης πίσω από τον τρόπο με τον οποίο σχεδιάζονται τα διάφορα φάρμακα, ας παρακολουθήσουμε ένα φάρμακο από την πρώτη στιγμή που εισέρχεται στο σώμα μέχρι εκεί που καταλήγει.
Πώς απορροφώνται τα φάρμακα στον οργανισμό
Όταν καταπίνετε ένα χάπι, αρχικά θα διαλυθεί στο στομάχι και το έντερό σας προτού τα μόρια του απορροφηθούν στην κυκλοφορία του αίματος. Μόλις εισέλθει στο αίμα, μπορεί να κυκλοφορήσει σε όλο το σώμα για να αποκτήσει πρόσβαση σε διαφορετικά όργανα και ιστούς.
Τα μόρια του φαρμάκου επηρεάζουν το σώμα αφού δεσμευτούν σε διάφορους υποδοχείς στα κύτταρα όπου μπορούν να πυροδοτήσουν μια συγκεκριμένη απόκριση. Παρόλο που τα φάρμακα έχουν σχεδιαστεί να στοχεύουν συγκεκριμένους υποδοχείς για να παράγουν ένα επιθυμητό αποτέλεσμα, είναι αδύνατο να τα εμποδίσουμε να συνεχίσουν να κυκλοφορούν στο αίμα και να δεσμεύονται σε μη στοχευόμενες θέσεις που δυνητικά προκαλούν παρενέργειες. Πολλοί παράγοντες, όπως η ηλικία, η γενετική και η διατροφή σας, μπορούν να επηρεάσουν το πόσο καλά επεξεργάζεται το σώμα σας ένα φάρμακο.
Τα μόρια των φαρμάκων που κυκλοφορούν στο αίμα υποβαθμίζονται με την πάροδο του χρόνου και τελικά αφήνουν το σώμα σας καταλήγοντας στα ούρα. Ένα κλασικό παράδειγμα είναι η έντονη μυρωδιά που μπορεί να έχουν τα ούρα σας αφού φάτε σπαράγγια, λόγω του πόσο γρήγορα τα νεφρά σας καθαρίζουν το σπαραγγιούχο οξύ. Ομοίως, οι πολυβιταμίνες συνήθως περιέχουν ριβοφλαβίνη ή βιταμίνη Β2, η οποία κάνει τα ούρα σας να γίνονται έντονα κίτρινα. Το πόσο αποτελεσματικά τα μόρια του φαρμάκου μπορούν να διασχίσουν την εντερική επένδυση μπορεί να ποικίλλει ανάλογα με τις χημικές ιδιότητες του φαρμάκου. Ορισμένα από τα συστατικά που καταπίνετε ποτέ δεν απορροφώνται και απομακρύνονται στα κόπρανα σας.
Επειδή δεν απορροφάται όλο το φάρμακο, αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο ορισμένα φάρμακα, όπως αυτά που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης και των αλλεργιών, λαμβάνονται επανειλημμένα για να αντικαταστήσουν τα μόρια που έχουν εξαλειφθεί και να διατηρήσουν ένα αρκετά υψηλό επίπεδο της ουσίας στο αίμα ώστε να διατηρηθούν τα αποτελέσματά του στο σώμα.
Φέρνοντας τα φάρμακα στο σωστό μέρος
Σε σύγκριση με τα χάπια και τα δισκία, ένας πιο αποτελεσματικός τρόπος εισαγωγής του φαρμάκου στο αίμα είναι η έγχυσή του απευθείας σε φλέβα. Με αυτόν τον τρόπο, όλο το φάρμακο κυκλοφορεί στο σώμα και αποφεύγει την υποβάθμιση στο στομάχι.
Πολλά φάρμακα που χορηγούνται ενδοφλεβίως είναι «βιολογικά» ή «βιοτεχνολογικά φάρμακα», τα οποία περιλαμβάνουν ουσίες που προέρχονται από άλλους οργανισμούς. Τα πιο συνηθισμένα από αυτά είναι ένας τύπος αντικαρκινικών φαρμάκων, τα μονοκλωνικά αντισώματα. Πρόκειται για πρωτεΐνες που συνδέονται με τα καρκινικά κύτταρα και τα σκοτώνουν. Αυτά τα φάρμακα εγχέονται απευθείας σε μια φλέβα, επειδή το στομάχι σας δεν μπορεί να διακρίνει τη διαφορά μεταξύ της πέψης μιας θεραπευτικής πρωτεΐνης και της πέψης των πρωτεϊνών.
Σε άλλες περιπτώσεις, φάρμακα που χρειάζονται πολύ υψηλές συγκεντρώσεις για να είναι αποτελεσματικά, όπως τα αντιβιοτικά για σοβαρές λοιμώξεις, μπορούν να χορηγηθούν μόνο μέσω έγχυσης. Ενώ η αύξηση της συγκέντρωσης του φαρμάκου μπορεί να βοηθήσει να διασφαλιστεί ότι αρκετά μόρια δεσμεύονται στις σωστές θέσεις για να έχουν θεραπευτικό αποτέλεσμα, αυξάνεται επίσης τη δέσμευση σε μη στοχευόμενες θέσεις και ο κίνδυνος παρενεργειών.
Ένας τρόπος για να αποκτήσετε υψηλή συγκέντρωση φαρμάκου στη σωστή θέση είναι να εφαρμόσετε το φάρμακο ακριβώς όπου χρειάζεται, όπως το τρίψιμο μιας αλοιφής σε ένα δερματικό εξάνθημα ή η χρήση σταγόνων για αλλεργίες. Ενώ ορισμένα μόρια θα απορροφηθούν στην κυκλοφορία του αίματος, θα αραιωθούν αρκετά ώστε η ποσότητα του φαρμάκου που φτάνει σε άλλα σημεία να είναι πολύ χαμηλή και απίθανο να προκαλέσει παρενέργειες. Ομοίως, μια συσκευή εισπνοής χορηγεί το φάρμακο απευθείας στους πνεύμονες και αποφεύγει να επηρεάσει το υπόλοιπο σώμα.
Συμμόρφωση ασθενούς
Τέλος, μια βασική πτυχή στο σχεδιασμό όλων των φαρμάκων είναι απλώς να πείσουμε τους ασθενείς να λαμβάνουν φάρμακα στις σωστές ποσότητες τη σωστή στιγμή. Επειδή το να θυμόμαστε να παίρνουμε ένα φάρμακο πολλές φορές την ημέρα είναι δύσκολο για πολλούς ανθρώπους, οι ερευνητές προσπαθούν να σχεδιάσουν σκευάσματα που λαμβάνονται μόνο μία φορά την ημέρα ή λιγότερο. Η λήψη φαρμάκων σύμφωνα με τις οδηγίες μπορεί να βοηθήσει στην αύξηση της αποτελεσματικότητάς τους και στη μείωση του κινδύνου παρενεργειών.
Ομοίως, τα χάπια, οι συσκευές εισπνοής ή τα ρινικά σπρέι είναι πιο βολικά από μια έγχυση που απαιτεί να ταξιδέψετε σε μια κλινική. Όσο λιγότερο ενοχλητική και δαπανηρή είναι η χορήγηση ενός φαρμάκου, τόσο πιο πιθανό είναι οι ασθενείς να πάρουν τα φάρμακά τους όταν το χρειάζονται. Ωστόσο, μερικές φορές οι εγχύσεις ή οι ενέσεις είναι ο μόνος αποτελεσματικός τρόπος χορήγησης.
Ακόμη και όταν η επιστήμη έχει κατανοήσει μια ασθένεια αρκετά καλά ώστε να αναπτύξει ένα αποτελεσματικό φάρμακο, συχνά εναπόκειται στον ασθενή να τα κάνει να λειτουργήσουν όπως σχεδιάστηκαν.
